Dans les essais cliniques, l'Г©vГ©nement indГ©sirable le plus frГ©quent Г©tait le mal de tГЄte, survenant chez 6 % Г  17 % des patients, les nausГ©es, les Г©tourdissements et l'agitation Г©tant moins frГ©quents. La dopamine, qui est principalement responsable de l'activation des systГЁmes de rГ©compense du cerveau et des actions motrices et du comportement, et l'acГ©tylcholine, qui est principalement responsable de l'attention et de l'apprentissage, sont toutes deux affectГ©es par le modafinil. Comme beaucoup d'autres mГ©dicaments, les comprimГ©s de modafinil sont optimisГ©s pour une absorption maximale, ce qui entraГ®ne des pics plasmatiques plus Г©levГ©s. Ses mГ©canismes d'action pharmacologiques sont diffГ©rents de ceux des autres stimulants et comprennent une action en tant qu'antagoniste des rГ©cepteurs alpha-1, un agoniste des rГ©cepteurs de la dopamine D1 et de la dopamine D2 et une amГ©lioration de la transmission du glutamate dans le cerveau. Le modafinil agit Г©galement comme un antagoniste non sГ©lectif de l'histamine H1 et H2 rГ©cepteurs. On le trouve dans les ganglions de la base du cerveau, ainsi que dans le mГ©sencГ©phale et l'hypothalamus. Modiodal Des avantages modestes sur la cognition et l'humeur Г©taient Г©vidents avec le modafinil dans les troubles du sommeil, et il a Г©tГ© examinГ© dans des essais sur la dГ©pression, la narcolepsie et pour une utilisation dans le travail postГ© et le dГ©calage horaire. Il s'est avГ©rГ© comparable Г  d'autres mГ©dicaments stimulants pour cette indication. Pendant le sommeil, le cerveau ne produit pas de dopamine. L'ingrГ©dient actif est le citrate de modafinil. Provigil/modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour un usage mГ©dical aux Г‰tats-Unis en 1998 par la Food and Drug Administration. Modafinil EU La forme Г  action prolongГ©e, gГ©nГ©ralement prise au coucher, contient 200 mg du mГ©dicament. Le modafinil a Г©galement des affinitГ©s pour les transporteurs de sГ©rotonine et de noradrГ©naline (SERT et NET, respectivement), et a une affinitГ© plus faible pour le rГ©cepteur mu-opioГЇde, bien que cela soit probablement dГ» Г  son affinitГ© modГ©rГ©e pour les autres transporteurs de monoamine. Le modafinil peut ГЄtre utilisГ© pour le traitement des troubles chroniques. Cette taille est presque la mГЄme qu'une pilule de myrtille forte de 100 milligrammes. L'augmentation du nombre de rГ©cepteurs pour ce neurotransmetteur entraГ®ne une augmentation de la libГ©ration du neurotransmetteur dans les zones du cerveau responsables des fonctions exercГ©es pendant l'Г©veil. En rГ©sumГ©, l'efficacitГ© du modafinil dans le traitement des symptГґmes de l'apnГ©e du sommeil et des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© a Г©tГ© Г©tayГ©e par des preuves de qualitГ© modГ©rГ©e. Le mГ©dicament peut augmenter les effets de l'anticoagulant warfarine.

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